塞尔帕替尼/赛普替尼能够高度特异性抑制RET的信号通路，且经研究发现，RET融合阳性及RET突变的甲状腺髓样癌肿瘤细胞对RET抑制剂非常敏感。塞尔帕替尼可以说对RET基因有着无可比拟的抑制作用，所以塞尔帕替尼也是现在的主流用药。
成人和12岁以上儿童的RET融合阳性甲状腺癌患者：该研究招募了19例放射性碘难治性RET融合阳性甲状腺癌并接受了另一项先前的全身治疗的患者，以及8例未接受任何其它治疗的RAI难治性RET融合阳性甲状腺癌患者。之前接受过治疗的19位患者的ORR为79％，87％对治疗有反应的患者的反应持续至少六个月。8例仅接受过放射性碘治疗的RET融合阳性甲状腺癌患者的ORR为100%，对治疗有反应的患者中有75％的反应持续至少六个月。
从这些临床数据可以看出，塞尔帕替尼的有效率（ORR）都超过了60%，有些适应症甚至能到100%，数据惊艳。这是因为RET基因融合和RET点突变导致的癌症主要依赖这种单一激活的激酶，这种依赖性通常被称为“致癌基因成瘾”，这让这类肿瘤对RET的靶向药高度敏感。LIBRETTO-001的1/2期的研究中，塞尔帕替尼对各癌种的客观缓解率均大于60%，展现了治疗的有效性和安全性，疗效显著优于目前的多靶点RET靶向药。
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