塞尔帕替尼/赛普替尼是一款非常有效果的RET类抑制剂,经过美国FDA的批准上市。主要适应症为RET基因突变的非小细胞肺癌患者以及RET类融合瘤疾病,在其中的效果很不错,安全性也很高。现在也是主流用药。以下是临床试验的情况。
在临床试验的两组中,患者的中位年龄为53岁(范围为26-72岁),大多数为女性(55.9%),ECOG表现状态为1 (86.8%)。既往接受治疗的中位数为2(范围0-9),大多数患者既往接受过铂类化疗(68.9%)。此外,33.5%的患者治疗幼稚,33.5%有中枢神经系统转移,91.5%有可测疾病。额外数据显示,在PAS亚组中,在接受预处理的患者(n = 18)中,塞尔帕替尼引起的ORR为61.1% (95%置信区间,35.7%-82.7%),而在接受单纯治疗的患者(n = 8)中为87.5% (95%置信区间,47.3%-99.7%)。在全非小细胞肺癌组中,接受预处理(n = 36)和单纯治疗(n = 11)的患者使用该药物后出现的orr分别为58.3% (95%可信区间,40.8%-74.5%)和90.9% (95%可信区间,58.7%-99.8%)。
在PAS亚组中,1名患者对治疗达到完全缓解(CR)(3.8%),17名患者达到部分缓解(PR;65.4%);稳定患病率为26.9% (n = 7)。在全部非小细胞肺癌人群中,3名患者获得CR (6.4%),28名患者获得PR(59.6%);这里,稳定的发病率为29.8% (n = 14)。作为3期LIBRETTO-431试验(NCT04194944)的一部分,塞尔帕替尼目前正作为晚期或转移性RET融合阳性非小细胞肺癌患者的初始治疗进行检查。
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