索拓拉西布(Sotorasib)是目前经过美国FDA认证批准的一款肿瘤靶向药,对于kRAS基因突变有着很好的效果。这款药主要用于非小细胞肺癌,也适用于其他类KRAS基因突变的病情。但是很多患者对于这款药也需要更多的了解,才能更加放心。
索拓拉西布是RAS GTPase家族的一种抑制剂,适用于治疗KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)(经FDA批准的检测确定)的成年患者,这些患者至少接受过一次既往全身治疗。在基于总体应答率(ORR)和应答持续时间(DOR)的加速批准下批准该适应症。对该适应症的持续批准可能取决于确认性试验中临床获益的验证和描述。
索拓拉西布是成功靶向KRAS并进入人体临床开发的首批小分子抑制剂之一,可靶向抑制携带G12C突变的KRAS蛋白。索拓拉西布通过将G12C突变KRAS蛋白锁定在一种非激活GDP结合状态来特异性地和不可逆地抑制其促增殖活性。索拓拉西布的获批依据是一项招募了124名先前至少接受过一种治疗的具有KRAS G12C突变的局部晚期或转移性NSCLC患者中进行的,研究评估了索拓拉西布的疗效。招募的所有患者接受口服索拓拉西布960mg每天一次,治疗直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
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