赛尔帕替尼(Selpercatinib)是目前对于RET类突变肿瘤疾病效果非常好的药物,但是尽管如此,这款药物也有着一定的不良反应。任何药物都有着一定的程度的副作用,这款药物也不例外。所以以下介绍一下在临床中出现的不良反应情况。
赛尔帕替尼(Selpercatinib)在RET晚期实体肿瘤的效果和不良反应介绍
赛尔帕替尼在单臂多中心期1/2 libretto-001试验中进行了评估,这是RET驱动的癌症患者的最大试验(N=702)。该试验包括治疗未成熟的患者和大量预处理的晚期实体肿瘤患者,包括RET融合阳性的NSCLC、RET-突变型MTC、RET融合阳性甲状腺癌和其他一些具有RET改变的实体肿瘤。主要的疗效结果是ORR和DOR,由一个盲目的独立审查委员会评估。预定的次级终点包括中枢神经系统(CNS)、ORR和CNSDOR。
在RET融合阳性的NSCLCs患者中,多达50%的肿瘤可以转移到大脑。在先前治疗过的具有可测量脑转移的NSCLC患者中,11例患者中有10例观察到颅内反应(CNS ORR),所有10例患者的CNS反应均大于或等于6个月。
赛尔帕替尼的标签包含对肝毒性(肝功能障碍的证据)、高血压、QT间期延长、出血性事件、超敏反应、伤口愈合受损风险和胚胎-胎儿毒性的警告和预防措施。在libretto-001试验中,由于不良反应(Ars),中断率为5%.最常见的ARs,包括实验室异常,(≥25%)为天冬氨酸转氨酶(AST)、丙氨酸转氨酶(ALT)升高、葡萄糖升高、白细胞减少、白蛋白降低、钙、口干、腹泻、肌酐升高、碱性磷酸酶升高、高血压、疲劳、水肿(四肢肿胀)、血小板减少、总胆固醇升高、皮疹、钠减少和便秘。此外,最常见的严重AR(≥2%)是肺炎。
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