人表皮生长因子受体2(HER2)过表达发生在20%-25%的乳腺癌中。而HER2 阳性 (HER2+) 乳腺癌历来与预后不良相关。HER2 +乳腺癌具有向大脑转移的倾向。随着图卡替尼的问世，使HER2+乳腺癌的治疗策略不断优化，并且可有效对付脑转移。
妥卡替尼(图卡替尼、Tucatinib、TUKYSA) 是一种口服TKI(酪氨酸激酶)抑制剂，作为小分子口服TKI，图卡替尼不同于拉帕替尼、来那替尼、吡咯替尼作用于HER-2、EGFR等多靶点，它仅阻断HER-2而不阻断EGFR。并且其入脑浓度极高。
妥卡替尼适应症
1、2020年04月，美国FDA批准图卡替尼与曲妥珠单抗和卡培他滨联用，用于治疗手术无法切除或转移性经治晚期HER2阳性乳腺癌成人患者。
2、2023年1月，美国FDA批准图卡替尼用于基于氟尿嘧啶、奥沙利铂和伊立替康化疗后进展的、RAS野生型、HER2阳性不可切除或转移性结直肠癌成人患者。
妥卡替尼剂量和给药方法：剂量：图卡替尼推荐的起始剂量是300mg，图卡替尼是口服给药，每天服用2次图卡替尼，可以与食物一起服用。每天服药时间应间隔12小时。请整粒吞咽药片，不要咀嚼或压碎、弄碎药片。如果药片破裂，请不要服用。如果你服药后出现呕吐或不慎错过了一剂剂量，请不要补充服用，而应直接在正常时间服用下一剂。
图卡替尼/妥卡替尼常见的副作用：
腹泻、手掌或脚掌红肿、疼痛、肿胀或出现红疹、水泡、口腔溃疡、食欲下降、腹部疼痛、恶心想吐、疲劳、肝功能检测指标水平上升、呕吐、头疼、贫血、皮疹、TUKYSA图卡替尼可能会影响男性和女性的生育能力。
图卡替尼/妥卡替尼暂未在国内上市，不能医保报销。图卡替尼价格：美国售价为18.500美元/30天，每位患者一个疗程的平均治疗费用为111.000美元。对于吃不起图卡替尼原研药的患者，可以选择图卡替尼仿制药，目前老挝和孟加拉都已经上市图卡替尼仿制药，一样的疗效，价格不到美国价格的二十分之一。更多信息可添加下方康安顾问微信咨询：
