截至目前，图卡替尼(Tucatinib)已经获批了两个适应症，分别是2020年04月，美国FDA批准图卡替尼与曲妥珠单抗和卡培他滨联用，用于治疗手术无法切除或转移性经治晚期HER2阳性乳腺癌成人患者。2023年1月，美国FDA批准图卡替尼用于基于氟尿嘧啶、奥沙利铂和伊立替康化疗后进展的、RAS野生型、HER2阳性不可切除或转移性结直肠癌成人患者。
晚期HER2阳性乳腺癌的患者约占所有乳腺癌患者的20-30%，是极具侵袭性的一种，进展快、死亡风险高。HER-2CLIMB 研究表明：对于合并脑转移的 HER-2 阳性晚期乳腺癌患者，在 Tucatinib 联合曲妥珠单抗及卡培他滨可以显著延长颅内无进展生存期(PFS)(分别为 9.9 和 4.2 个月，HR = 0.32.P<0.00001)和 OS(分别为 21.6 和 12.5 个月，HR = 0.60)，稳定性脑转移亚组和活动性脑转移亚组具有一致的获益。
图卡替尼(Tucatinib)治疗乳腺癌脑转移：临床效果显著
HER2CLIMB是一项国际性、多中心、随机、双盲、安慰剂对照临床试验,评估图卡替尼联合曲妥珠单抗和卡培他滨的疗效。612例患者,包括进展期或稳定的脑转移患者,均有ERBB2阳性的MBC。
根据HER2CLIMB研究针对脑转移患者的分析，充分说明了图卡替尼入脑浓度高的特点。中位CNS-PFS延长了5.7个月，中位OS延长了6.1个月(平均21.6个月)，降低了CNS-PFS进展风险和死亡风险。
在患有活动性脑转移患者中，两组的中位CNS-PFS分别为9.5个月和4.1个月，图卡替尼使这类患者的CNS-PFS进展风险降低了64%。这一结果提示，图卡替尼使得脑部病灶进展得到延迟。
在稳定脑转移患者中，两组的中位CNS-PFS分别为13.9个月和5.6个月，图卡替尼使其CNS-PFS进展风险降低了69%。
在活动性脑转移并且基线伴可测量颅内病灶患者患者中，图卡替尼(Tucatinib)组的颅内客观缓解率(ORR-IC)为47%，显著高于高于对照组(20.0%)，中位DOR-IC分别为6.8个月和3.0个月。更多信息可添加下方康安顾问微信咨询：
