目前，靶向治疗最关注的靶点无疑是EGFR突变和ALK重排。奥希替尼作为一线EGFR抑制剂，正在成为EGFR突变肺癌的标准治疗。而艾乐替尼也已经成为一线ALK抑制剂。
除去EGFR突变和ALK重排，肺癌还存在许多突变。一个重大的进步就是，科学家们正在为这些致癌突变寻找最好的单一治疗方法，例如，LOXO-292和BLU-667对于RET重排肺癌显示出很好的反应，entrectinib可以用于治疗ROS1重排肺癌。
然而，对于靶向治疗而言，最大的治疗障碍就是靶向治疗容易发生耐药。一代靶向药物的平均耐药时间仅为10个月左右。科学家们认为，试图理解靶向治疗的耐药原因非常重要，这将为下一个可能的治疗方法提供线索。当然，患者最应该做的就是，在肿瘤出现进展时进行活组织检查或液体活检，以便为后续治疗方法提供指引。
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