在肺癌中存在多种基因突变,其中之一就是MET14突变,针对此突变推荐使用的药物是克唑替尼。但卡博替尼(XL184)也可以覆盖MET靶点,同时研究表明,克唑替尼在治疗时也会发生二次继发突变导致耐药如MET D1228及Y1230突变,针对此继发突变卡博替尼就可以很好的抑制。那么卡博替尼治疗MET14突变的肺癌患者效果怎么样呢?
案例报道,某患者肺癌手术后复发,脑部转移病灶放疗后,基因检测发现MET14突变,采用克唑替尼治疗,颅外病灶控制,但颅内病灶进展。更换卡博替尼(XL184)治疗后,颅内颅外病灶均显著缩小,且转氨酶恢复。治疗比较成功。ROS1是肺癌中一种常见的驱动基因,克唑替尼获批治疗此类肺癌患者。而卡博替尼(XL184)也能够覆盖ROS1靶点。
且在克唑替尼耐药后,即出现ROS1基因的D2033N突变及G2032R突变,位于ATP结合区可以影响药物疗效,而更换卡博替尼(XL184)后可以很好地逆转耐药。案例报道,某患者基因检测发现CD74-ROS1,用克唑替尼治疗后26个月出现转移。重新基因检测发现ROS1 D2033N (c.6097G>A)继发突变。更换卡博替尼后4周后肿瘤明显缩小。
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