塞尔帕替尼(RETEVMO)是一款强有效的RET类基因突变的抑制剂,对于各种肿瘤疾病中有RET类基因突变的情况,有着非常强大的治疗效果。在经过了大量的临床试验后,这款药物也成功上市了,并且用于这类的非小细胞肺癌患者的治疗,长期以来,效果很不错。
赛尔帕替尼(RETEVMO)治疗RET非小细胞肺癌患者疗效性让人满意
在NSCLC(非小细胞肺癌)患者中,RET融合的发生频率约为1.4%-2.5%,临床上以肺腺癌为主,在EGFR/ALK/KRAS阴性肺腺癌患者中发生频率约16%,多见于60岁以下的相对年轻的、肿瘤低分化、少吸烟或不吸烟的患者。
化疗针对RET融合阳性的患者疗效有限,多中心回顾研究显示,一线化疗mPFS为 5.2~9.2个月;二线化疗mPFS 仅为2.8~4.9个月。RET融合阳性的患者通常PD-L1水平和TMB都比较低,免疫治疗的效果也不理想,部分回顾研究显示免疫检查点抑制剂治疗晚期RET融合阳性NSCLC的ORR为37.5%,mPFS 7.6个月。卡博替尼、舒尼替尼、索拉非尼和凡德他尼等多靶点激酶抑制剂在RET融合阳性患者中也进行了探索,但由于对RET靶向性不高,疗效有限,ORR:0-47%,PFS:4.5~7.3个月,OS:9.9~11.6个月,且通常会发生脱靶导致其他靶点抑制相关的严重毒性。
ARROW研究的37例中国人群数据显示,在可评估的32例患者中,ORR为56%,DCR 96.9%。中位DOR未达到,6个月的DOR率为83%,基于此,2021年3月24日中国国家药监局(NMPA)批准其用于既往接受过含铂化疗的RET基因融合阳性的局部晚期或转移性NSCLC成人患者的治疗。
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