KRAS出现在很多的肿瘤中，然而，由于KRAS一直没能被完全攻破，导致靶向KRAS的小分子药物开发在接近40年里没有重大突破。2019年ASCO大会上，AMG510成功破冰，I期研究结果惊艳全场，为KRAS靶向治疗带来历史性的一刻。
2018年8月，索托拉西布Sotorasib在ClinicalTrials注册了临床I期试验（NCT03600883），不到一年时间就获得良好结果，先后在2019年的美国癌症研究协会年会（AACR）及美国临床肿瘤年会（ASCO）上披露了可喜数据；
2019年5月1日和2019年5月23日分别获得FDA批准治疗非小细胞肺癌（NSCLC）和结直肠癌（CRC）的孤儿药资格；2020年3月9日，CDE（国家药监局）官网更新，安进公司研发的KRASG12C抑制剂AMG510临床申请获药审中心承办；在2020年12月9号，索托拉西布AMG5102线治疗KRAS G12C突变NSCLC获得FDA突破疗法认定，并且在当月16号递交了上市申请。索托拉西布AMG510在2020年ASCO、WCLC和ESMO三大肿瘤会议上亮相。I期研究的结果显示，AMG510治疗KRAS突变的NSCLC（非小细胞肺癌）患者的总ORR（客观缓解率）为48%，DCR（疾病控制率）为96%。在13名接受剂量为960mgAMG510的NSCLC患者中，ORR为54%，DCR为100%。在KRAS突变结直肠癌患者的DCR达到79%。
2021年5月29日，索托拉西布Sotorasib获得FDA加速批准上市用于治疗至少经过一次系统治疗的KRASG12c突变的非小细胞肺癌（NSCLC）患者。这是全球首款针对KRAS的靶向药,具有里程碑式的意义！详情请扫码咨询：
