图卡替尼Tucatinib获批是基于一项名为HER2CLIMB II期试验的数据，结果表明，在未经手术切除的局部晚期或转移性HER2阳性乳腺癌患者中，经严格预处理的患者与单独使用曲妥珠单抗和卡培他滨相比，图卡替尼Tucatinib三联体可使死亡风险降低34％。该数据最初是在2019年圣安东尼奥乳腺癌研讨会（SABCS）上发表。
图卡替尼Tucatinib三联药物组合的中位总生存期（OS）为21.9个月，而曲妥珠单抗和卡培他滨单独治疗的中位总生存期（OS）为17.4个月。图卡替尼Tucatinib组和对照组的1年和2年OS发生率分别为76％和62％，45％和27％。值得注意的是，HER2阳性转移性乳腺癌患者中有一半以上在确诊时已扩散到大脑，图卡替尼Tucatinib具有很好的入脑活性，三联药物将脑转移患者的疾病进展或死亡的风险降低了52％。
此外，图卡替尼Tucatinib的耐受性良好，这将是HER2阳性乳腺癌患者和存在脑转移患者的全新选择。图卡替尼Tucatinib是HER2蛋白的酪氨酸激酶抑制剂。与拉帕替尼和neratinib一样，图卡替尼Tucatinib是一种口服TKI.然而，tucatinib仅阻断HER2，与其他针对多种受体的药物相比，导致皮疹和腹泻等脱靶效应更少。“这种药物令人兴奋，因为不仅可以作为单一药物，还可以与曲妥珠单抗和卡培他滨以及T-DM1联合使用，但重要的是，它能够穿过血脑屏障。”研究的资深作者，国际知名乳腺癌专家Eric Winer博士说
目前，患有HER2阳性乳腺癌的患者的标准治疗策略是先接受曲妥珠单抗和帕妥珠单抗（Perjeta）加上紫杉烷类化学疗法，进展后接受T-DM1（Kadcyla）。但是，一旦疾病转移，就缺乏有效的治疗方法，尤其是对于30％至50％出现脑转移的患者，一直没有好的治疗方案。图卡替尼Tucatinib的结果表明，对于标准治疗选择非常有限的患者，在曲妥珠单抗和培他滨中加用卡替尼可在临床上降低患病或死亡的风险，最重要的是，图卡替尼Tucatinib将死亡风险降低了三分之一，这在接受多线治疗方案的晚期患者人群中是前所未有的！详情请扫码咨询：
