为研究选择性MET抑制剂capmatinib(卡帕替尼)作为单一药物或联合药物在肿瘤治疗中的效果,作者团队在大细胞筛选板上评价卡帕替尼的选择性和细胞活性,抗肿瘤效果在一组大的细胞系或患者来源的异种移植模型中进行量化,根据不同模型的基因组谱检测单药或联合治疗。
研究的结果是:卡帕替尼(capmatinib)对MET的选择性高于其他激酶。它对以MET扩增、MET过表达、MET外显子14跳过突变或通过表达配体肝细胞生长因子(HGF)激活MET为特征的癌症模型具有活性。在以MET为主要致癌因子的癌症模型中,通过联合治疗,如添加诱导细胞凋亡的BH3模拟物,可以进一步增强抗癌活性。卡帕替尼在临床前模型中的活性与少数可能的基因组特征相关。将卡帕替尼作为单一药物反应的癌症模型比例较低,这表明基于这些生物标志物的患者选择策略的实施对临床发展至关重要。
卡帕替尼(capmatinib)是由诺华生产的,于2020年5月经美国FDA批准上市,规格为200mg*56片,是FDA批准的第一个MET抑制剂。同时,FDA还批准了卡马替尼伴随诊断,患者服用卡马替尼前必须做基因检测,符合卡马替尼治疗条件的才能用药。
卡帕替尼推荐剂量为每日两次口服400mg,饭前或饭后均可;整片吞下,请勿打碎、压碎或咀嚼药片;如果患者漏服或呕吐一剂,切勿补服,而是在预定时间服用下一剂。
卡帕替尼特殊人群用药
孕妇:根据动物研究的结果及卡帕替尼作用机理,孕妇服用卡帕替尼时可能引起胎儿伤害。建议具有生育潜力的女性将已知或怀疑怀孕的情况告知医护人员。建议有生育潜力的女性及其伴侣在卡帕替尼治疗期间和最后一次服用后1周内使用有效避孕措施。
哺乳:由于母乳喂养的胎儿可能出现严重的不良反应,建议妇女在使用卡帕替尼(capmatinib)治疗期间和最后一次剂量后一周内不要进行母乳喂养。
老年人用药:临床试验中,在老年患者(65岁及以上)和年轻患者之间没有观察到安全性或有效性的总体差异。因此,老年人可正常使用卡帕替尼(capmatinib)。更多卡马替尼信息可添加下方康安顾问微信咨询: