卡马替尼(Capmatinib)是一种以c-Met为靶点的抑制剂，其在正常人群中具有重要的生物学功能。c-Met在多种肿瘤中均存在异常活化，即通过突变、扩增和/或过表达等方式，引起多条信号通路的活化。EGFR酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKIs)在初治 NSCLC中有1.4%-21%的比例，因此c-Met是一个很好的抗 NSCLC靶标。
诺华制药公司卡马替尼(Capmatinib)在2020年5月6号获得 FDA批准，卡马替尼上市，并能引起 MET基因的14号外显子突变。MET基因14号外显子的突变在非小细胞肺癌(NSCLC)和1-6%(1-6%)之间发生。
中国药品监督管理局(CDE)网站公布，诺华公司已提交卡马替尼5.1类新药(产品名：Tabrecta)，获批临床试验批准。诺华制药公司卡马替尼中国注册申请取得成功，有望使更多非小细胞肺癌患者获得新的治疗方案。
卡马替尼(Capmatinib,INC280. Tabrecta)作为靶向 MET基因14号外显子的靶向药物，其疗效有多好?
卡马替尼(Capmatinib)临床试验数据：美国进行的一项2期多组临床试验评价了卡马替尼治疗14号外显子突变型及 MET扩增的晚期 NSCLC的治疗效果。卡马替尼(400 mg药片)每日给药2次。这些病人中，69例以前曾进行过一条或两条线，卡马替尼的总应答率达到41%，中位反应期为9.7个月。在28例之前没有进行任何治疗的病人中，总的反应率是68%，反应期的中位数是12.6个月。已有 MET扩增且基因拷贝数少于10的病人，其效果是有限的(7%-12%的病人有整体应答)。对于基因拷贝数为10或更多的 MET扩增，既往治疗的病人有29%的总应答，而未经治疗的病人有40%的总应答。据报道，最常见的副反应为外周水肿(51%)、恶心(45%)，大部分为一级及二级。更多信息可添加康安顾问微信咨询：
