有的患者对Brigatinib布加替尼的主要作用不是非常清楚,Brigatinib布加替尼主要作用是针对ALK继发耐药突变,即克唑替尼耐药后产生的激酶区的二次突变,它能覆盖的位点较多,对F1174C,L1196M,S1206R,E1210K,F1245C,andG1269S的突变可以产生明确抑制的作用,但对L1198F、S1206C/Y原发耐药。在克唑替尼耐药的患者试验中取得了不俗的临床结果,所以可以作为克唑替尼耐药的非小细胞肺癌患者的一个新的治疗药物选择。
Brigatinib布加替尼究竟适合哪些耐药患者呢?针对克唑替尼耐药的患者,180mg的剂量更佳。知名临床机构曾试验222例对克唑替尼耐药的患者,将他们随机分为112/110例,一组病人每天1次使用90毫克的Brigatinib布加替尼,而另一组病人前面7天是每天90毫克药物,后面则将剂量加倍至180毫克。两组的脑转移病人对治疗的应答率分别是50%和67%,存在任一脑病灶的一组和二组病人的无进展生存时间分别是12.8个月和18.4个月。
Brigatinib布加替尼还适用于奥希替尼耐药后的患者。Brigatinib布加替尼具备EGFR和ALK两个靶点,如果和EGFR单抗药物联合使用,能解决C797S这个突变导致的第三代靶向药物奥希替尼的耐药问题。而且研究显示Brigatinib布加替尼相比阿法替尼、奥希替尼对于没有EGFR突变的细胞系抑制活性较小,这表明Brigatinib布加替尼的副作用可能会小。