索马鲁肽semaglutide 是第一个口服胰高血糖素样肽 1 (GLP-1) 受体激动剂 (GLP-1RA)，于 2019 年 9 月被美国食品药品监督管理局批准用于治疗成人 T2D。Semaglutide 已与吸收促进剂钠N-(8-[2-羟基苯甲酰基]氨基)辛酸盐提高索马鲁肽口服给药后的生物利用度。口服索马鲁肽已被证明具有与其他 GLP-1RA 相似的疗效和安全性。许多 T2D 患者有复杂的口服药物治疗方案来管理他们的 T2D 和伴随的慢性合并症。因此，患者必须严格遵守剂量给药说明：口服索马鲁肽应在醒来后空腹服用一小口(≤120 mL)白开水，并且在第一次进食、饮料或其他活动前至少 30 分钟服用当日口服药物。口服索马鲁肽最常见的不良反应是胃肠道反应(通常是恶心、腹泻和呕吐)。对于药剂师来说，重要的是要向开具口服索马鲁肽处方的患者提供有关最佳口服剂量的建议。
索马鲁肽的口服给药
由于胃肠 (GI) 道中蛋白质和肽的酶促和酸性降解以及这些化合物穿过 GI 上皮细胞的渗透性有限，口服递送肽(例如 semaglutide)可能会带来挑战。为了提高口服给药后 semaglutide 的生物利用度，它与吸收促进剂 N- ( 8-[2-羟基苯甲酰基] 氨基) 辛酸钠 (SNAC) 300 mg 共同配制而成。SNAC 的缓冲作用提高了片剂在胃中的局部 pH 值，从而保护 semaglutide 免受高酸性环境的蛋白水解降解和变性。SNAC 还促进 semaglutide 跨胃粘膜的跨细胞吸收。 Semaglutide 是一种长效 GLP-1RA，半衰期 ( t ½ ) 约为 1 周。因此，皮下注射索马鲁肽每周一次。尽管口服索马鲁肽的t ½也在 1 周左右，但需要每天一次口服索马鲁肽，以达到治疗稳态活性，并缓解单次口服剂量后出现的低生物利用度和高个体间暴露变异性。在 4 至 5 周内达到稳态后，每天一次给药的口服索马鲁肽暴露量的日常变化会减少。
口服索马鲁肽给药指南
食物或多个药片在胃中的存在可能影响口服索马鲁肽的吸收。早期试验表明，在禁食过夜(6-10 小时)后，口服索马鲁肽在胃中的吸收受到给药后 30 分钟内进食的阻碍。当口服索马鲁肽与最多 120 mL 水一起给药，然后在给药后禁食至少 30 分钟时，可实现临床相关的索马鲁肽暴露。尽管全身暴露和达到最大浓度的时间 ( t max) 口服索马鲁肽的剂量随着给药后禁食时间的延长而增加，但在 30 分钟和 60 分钟的禁食后时间之间未发现显着差异。鉴于上述情况，口服 semaglutide 时摄入超过 120 毫升(4 液量盎司)可能会对吸收产生不利影响。因此，应指导患者在第一次醒来时用一小口(最多 120 mL)白开水服用口服索马鲁肽。药片应整片吞服(不要咀嚼、分开或压碎)。然后患者应等待至少 30 分钟，然后再食用任何食物、其他饮料或其他口服药物。如果患者在进食前等待 30 至 60 分钟，则口服 semaglutide 效果最佳。患者每餐应少食以避免胃肠道不良事件 (AE)，例如呕吐。
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