胰高血糖素样肽-1 受体激动剂 (GLP-1RAs) 被推荐用于 2 型糖尿病 (T2D) 患者的血糖管理。口服索马鲁肽(semaglutide) 是第一个口服 GLP-1RA，最近已根据随机、3a 期早期糖尿病治疗肽创新 (PIONEER) 临床试验的结果获准用于临床。PIONEER 计划在全球人群中测试了持续时间为 3.5 至 15 年的 T2D 患者的口服索马鲁肽，从单一疗法到胰岛素附加疗法，以及两项专门针对日本患者的试验。结果(糖化血红蛋白 [HbA1c] 和体重减轻，以及其他相关的疗效和安全性终点)针对安慰剂和活性标准治疗药物进行了测试。另一项试验评估了心血管高危 T2D 患者口服索马鲁肽的心血管安全性。在长达 78 周的治疗期间，每天一次口服索马鲁肽7 和 14 mg 可降低整个 T2D 范围内的 HbA1c 和体重，并改善其他与糖尿病相关的终点，例如空腹血糖。口服索马鲁肽的疗效显着优于安慰剂和二肽基肽酶 4 抑制剂(西他列汀)和钠葡萄糖协同转运蛋白 2 抑制剂(恩格列净)等常用降糖药物，以及皮下注射 GLP-1RAs 利拉鲁肽和度拉糖肽。口服 索马鲁肽的耐受性良好，符合 GLP-1RAs 已知的安全性，短暂的胃肠道事件是报告的最常见的副作用。在患有心血管疾病或高心血管风险的患者中，口服索马鲁肽证明了心血管安全性。PIONEER 计划的结果表明，口服索马鲁肽对 T2D 的血糖控制有效且耐受性良好。口服索马鲁肽的可用性可能有助于拓宽治疗选择，并促进在 T2D 管理范例中采用早期 GLP-1RA 治疗。
索马鲁肽Semaglutide 是一种 GLP-1 类似物，被批准作为每周一次的皮下注射剂用于至少一种口服降糖药物控制不佳的 T2D 患者的血糖控制。在 3 期 SUSTAIN 临床试验中，与安慰剂和多种活性比较药物相比，每周一次皮下注射索马鲁肽在多个 T2D 患者组中提供了持续显着更好的 HbA1c 和体重降低效果。此外，与其他几种 GLP-1RAs 一样，索马鲁肽semaglutide对具有 CVD 或 CV 危险因素的 T2D 患者显示出心脏保护 作用 。
根据已知的 GLP-1RA 耐受性特征，PIONEER 试验中最常见的不良事件类别是胃肠道疾病，主要包括恶心、呕吐、腹泻、便秘、消化不良和上腹痛。胃肠道事件在口服索马鲁肽semaglutide 时比安慰剂或活性对照药更常见，但严重程度通常为轻度至中度且短暂，主要发生在剂量递增期间。恶心通常是最常见的胃肠道不良事件;呼吸道感染(通常是鼻咽炎和流感)通常是最常见的非胃肠道不良事件，其发生率与比较药物相似。
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