全世界约有3到4亿人患有乙肝病毒,其中发展成为肝硬化,肝癌而死亡的患者高达三分之一,但由于乙肝患者需要长期用药,这给不少家庭带来了沉重的负担,乙肝患者迫切需要一款价格低廉,疗效明显的乙肝药物。TAF(替诺福韦二代)的出现让广大乙肝患者看到了希望,由于美国原厂的价格过高,一盒高达7000元,这让不少乙肝患者又陷入绝望,但是印度,孟加拉的医药公司终于拿到了仿制权,一盒400元的价格让乙肝患者又重获希望。
替诺福韦二代,TAF是一种新型核苷类逆转录酶抑制剂(NRTI),该药是已上市药物Viread(替诺福韦酯,TDF,在日本由葛兰素史克销售)的升级版。在临床试验中,TAF已被证明在低于Viread十分之一剂量时,就具有非常高的抗病毒疗效,同时具有更好的安全性,可改善肾功能和骨骼安全参数。孟加拉BEACON公司推出的替诺福韦二代(Tafecta)优势在于与替诺福韦一代(Viread)相比,胜在低剂量高疗效,更安全:TAF只需要每日服用一粒25mg的药片,更方便,另者摄入的剂量少了;对于肝脏和肾脏的副作用也会相应的降低,对骨骼的伤害也是大大降低,所以说这是一个创新型,靶向性的乙肝抗病毒药物。提醒注意治疗后严重急性加重性乙肝,伴有脂肪变性的严重肝肿大,以及乳酸性酸中毒风险。
TAF(替诺福韦二代)是替诺福韦一代(TDF)的前体药物,和TDF不同的是,其活性剂量更低,能以低于TDF10倍的剂量发挥同样的抗病毒效果,从而可以大幅降低药物的毒性,且也更有利于研制复方制剂。TAF和TDF都需要在体内降解成活性物质替诺福韦,然后再转变为活性代谢产物替诺福韦双磷酸盐才能发挥疗效。TDF在血液中降解为替诺福韦,进而进入细胞。在淋巴细胞、巨噬细胞和一些其他细胞中转变为具有活性的DP形式。而TAF以TAF的形式进入淋巴细胞和巨噬细胞,然后在细胞内转化为替诺福韦和DP。TAF(25mg/d)比TDF(300mg/d)少90%,就淋巴细胞内DP水平而言,TAF要高于TDF,约是TDF的5倍。TAF有更低的系统暴露量,有助于降低替诺福韦的肾毒性和骨毒性。
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