关于不同的剂型的恩替卡韦,虽然剂型不同,但是都是经过临床试验证明治疗疗效且获得国家食药监局批准的。部分产品在上市后也做了临床生物等效性试验(生物等效性:是指在同样试验条件下试验制剂和对照标准制剂在药物的吸收程度和速度的统计学差异)及临床等效性试验。不同的剂型有不同的优势,比如胶囊剂可提高药物稳定性且药物的生物利用度高;分散片具有服用方便、崩解迅速和生物利用度高等特点。不同的剂型对治疗效果影响不大,但是服药方式会对药效发挥有一定影响,恩替卡韦服用时需要空腹,这一点患者要注意。
马来酸恩替卡韦是恩替卡韦是在生产工艺上进行酸根改造的品种,药物的活性成分都是恩替卡韦。该药品上市前的临床试验结果显示,马来酸恩替卡韦与恩替卡韦安全性及疗效一致,不存在显著差异。综上所述,各国生产的恩替卡韦疗效上没有显著差异,不同的剂型也有不同的优势,从药物经济学角度分析,选择价格相对低廉的恩替卡韦治疗,对于需要长期治疗的慢性肝病患者,所承受的经济负担也得到了有效控制,节省的治疗费用可以投入病情的监测或保养。
恩替卡韦为环戊酰鸟苷类似物,在体内转化为三磷酸盐活性成分,从三个环节抑制HBV的复制。恩替卡韦经口服后,可迅速吸收,约0.5~1.5 小时后达到血浆峰浓度。恩替卡韦与食物一起吃,会影响药物的吸收,使血液中药物浓度明显降低,所以需要空腹服用(服药前后2小时不应进食)。成人:口服每天一次,每次0.5mg(1片)。拉米夫定治疗时发生病毒血症或出现拉米夫定耐药突变的患者为每天一次,每次1mg(0.5mg两片);儿童:已有适合2岁至<18岁儿童患者的恩替卡韦口服溶液和恩替卡韦片。体重32.6kg或以上患者每日剂量应该为片剂0.5mg或口服溶液10ml(0.5mg),伴或不伴食物给药。体重小于32.6kg患者应该使用口服溶液。本品应空腹服用(餐前或餐后至少2小时)。
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