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为什么替诺福韦酯(TDF)存在骨骼和肾脏毒性?

时间:2019-03-01 10:53 来源:康安途 作者:康安途医疗旅游

  目前,TDF(替诺福韦酯)已是当前各大指南推荐的慢乙肝一线口服药物,其临床效果显著,在有效抑制病毒复制的同时,可给患者带来肝组织学的改善,肝纤维化、肝硬化逆转,炎症消退。尽管TDF的疗效显著,整体安全性很好,但有报道显示,其可引起肾损伤和骨密度下降,所以高危患者应用TDF时应检测肾功能和骨密度。

TDF

  为什么TDF会存在骨骼和肾脏的安全隐患呢?这要从其机制说起。TDF都属于无环核苷酸类似物,是替诺福韦(TFV)的前体。无环核苷酸类似物具有独特的、有利的细胞内药理作用,这使得相对于核苷类似物具有体内药效显著、给药间隔时间长以及安全性更好的优点。

  TFV本身几乎不被胃肠道吸收,因此通过酯化、成盐成为TDF后才可以被人体吸收利用。TDF在被肠道吸收进入人体后,在肝细胞内水解、磷酸化,转化成为二磷酸替诺福韦(TDF-DV)发挥抗HBV的活性作用。外周的TFV通过肾小球滤过和近端小管细胞主动分泌清除,是TDF引起肾脏损伤的主要原因。

  详情请访问  乙肝  https://www.kangantu.com/hbv/



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(责任编辑:康安途医疗旅游)

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