目前国内用于抗乙型肝炎病毒(HBV)感染的核苷(酸)类似物主要有替诺福韦脂(TDF)、恩替卡韦( ETV)、替比夫定(Ldt)、阿德福韦酯(ADV)、拉米夫定(LAM),其中替诺福韦和恩替卡韦因可快速强效抑制乙型肝炎病毒复制、耐药率低以及不良反应发生率低,被各大指南推荐为治疗慢性乙型肝炎的一线药物。
替诺福韦脂被推荐首选用于替比夫定或拉米夫定应答欠佳或者耐药的经治患者的挽救治疗。2015年WHO慢性HBV感染预防、关怀和治疗指南建议: 对于确诊或怀疑对LAM、ETV、ADV或Ldt耐药(如有既往用药史或原发无应答)的患者, 推荐改用TDF。2015年我国慢乙肝防治指南建议:对于已经开始服用LAM或LdT的患者,如果治疗24周后病毒定量>300拷贝/ml,改用TDF或加用ADV治疗。
2017年EASL临床实践指南明确不推荐LAM、ADV和LdT治疗初治CHB患者。2018年AASLD慢乙肝指南建议:非首选药物拉米夫定或替比夫定治疗期间出现病毒学突破的患者,换用或加用替诺福韦艾拉酚胺(TAF)或替诺福韦(TDF)。非首选药物阿德福韦治疗期间出现病毒学突破的患者,换用或加用恩替卡韦、替诺福韦艾拉酚胺(TAF)或替诺福韦(TDF)。
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