TAF(商品名:Vemlidy)由研制出世界上第一款治愈丙肝的药物索非布韦的抗病毒巨头药厂吉烈德公司开发,是一种核酸逆转录酶抑制剂,属于替诺福韦脂(Tenofovir, TDF)的前体药,用于治疗慢性乙型肝炎和艾滋病毒感染。TAF的作用机制与目前最常用的乙肝药替诺福韦脂高度相似,却具有更高的抗病毒活性以及更好的淋巴组织分散度:TAF仅用十分之一的剂量可以产生与TDF相当的抗病毒作用,从而大大降低了肾毒性和骨质疏松风险。基于以上比较优势,FDA于2016年11月批准TAF上市,该药亦于2017年在香港正式注册,现可通过香港专科医生处方用药。
TFV(替诺福韦)是一种核苷酸类似物,有很好的抗HIV及HBV病毒的活性,但它口服生物利用度极低,无法以原型给药,于是,GILEAD公司给TFV加上了两条酯链尾巴,使其成为替诺福韦二吡呋酯,大大提高了其肠道吸收,大大增加了其口服生物利用度及稳定性,于是韦瑞德(TDF,富马酸替诺福韦二吡呋酯)应运而生。
TDF经过口服给药后,会被血液循环及全身多组织、脏器中的酯酶水解,移除两条“尾巴”形成替诺福韦原型,而后,替诺福韦原型以被动转运的方式被细胞吸收,在细胞内磷酸化为替诺福韦二磷酸(即其活性形式)掺入病毒DNA链,阻断病毒复制,或以替诺福韦原型经肾脏排泄。TDF在2001年开始应用于抗艾滋病毒治疗,2008年开始应用于慢乙肝的抗病毒治疗。
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