作为替诺福韦前体药，替诺福韦酯（TDF）经患者口服后能够很快水解为替诺福韦，替诺福韦再被细胞激酶磷酸化，产生具有用药活性的替诺福韦二磷酸。那TDF对耐药株良好作用，表现在哪里？TDF的强效抑制作用，也表现在对乙肝病毒前C区突变和对拉米夫定（LAM）耐药株的良好抑制。TDF属于核苷类逆转录抑制剂，从药物剂量和适用性方向，TDF都属于一线的抗病毒治疗药物。
TDF主要是通过肾脏排泄，但是把TDF和ADV做比较，TDF可以说基本没有肾毒性，临床使用剂量可高于ADV，总体来看，TDF对比ADV具有更强的抑制乙肝病毒能力。临床实验方向，如果乙肝患者初期选择是TDF，后续更换为ADV，更容易出现乙肝病毒反弹。但是，如果乙肝患者再更换回TDF治疗，乙肝病毒又能够再次被充分抑制住。
对肾功能不全者，在临床医生指导下适当调整TDF剂量间隔，即可有效清除TDF。临床实验发现，对健康人和中重度肾功能不全者，单次使用TDF吸收和清除基本没有差异。替诺福韦酯是否已经过时？中国是乙肝病毒感染的高发地区。即便是现如今，TDF在单独治疗CHB单一感染，也具有同样的抑制乙肝病毒能力。
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