治疗乙肝的新药——替诺福韦二代产品富马酸丙酚替诺福韦片(TAF)正式上市。在最几年当中,富马酸丙酚替诺福韦片是中国唯获得批准的乙肝药物。它被称作史上最强乙肝药。主要用于治疗成人和青少年(12岁以上且体重至少为35kg)的慢性乙型肝炎(HBV)。
熟悉乙肝治疗的朋友们看到这里可能会疑惑,替诺福韦不是已经上市很久了吗?为什么富马酸丙酚替诺福韦片会成为一种新药“再度”上市呢?而刚刚批准上市的新药——富马酸丙酚替诺福韦(韦立得)是替诺福韦的一种磷酰胺前体药物,能够在肝细胞内水解、磷酸化,转化成为二磷酸替诺福韦发挥作用。虽然两个药品殊途同归,最终都要转化为二磷酸替诺福韦发挥作用,在体内所经历的历程也差不多——水解、磷酸化,但两种药品在体内、使用剂量、疗效、特殊人群使用上,有着不同的“表现”。
富马酸替诺福韦二吡呋酯片(以下简称TDF)一上市就受到了热捧。抗病毒作用强,耐药率低是TDF的最大特点。不仅在2015年版的《慢性乙型肝炎防治指南》中作为治疗的首选药物推荐,还在2016年版《慢性乙型肝炎核苷(酸)类似物经治患者抗病毒治疗专家共识》中成为乙肝患者治疗失败后的首选药物。同其他抗病毒药物相比,TDF的妊娠安全级别较高,乙肝孕妇可以使用TDF治疗,减少因为耐药产生的治疗失败的可能性,同时也可以实现乙肝母婴阻断,保证宝宝的健康。
TDF虽然具有上述这么多的优点,但是也有着不足。在TDF的长期治疗过程中,某些特殊患者,会出现肾脏损伤的风险。同时TDF也会降低患者的骨密度,对患者的骨骼造成不良影响,富马酸丙酚替诺福韦片在TDF的基础上进行了改良,形成了一款“MEBETTER”的药物。TAF能够减少肾损伤和骨密度的影响。前期的临床研究数据显示,使用TAF的患者的肾功能和骨密度更加平稳,未出现明显的损伤。
卫生组织在临床研究的同时发现从TDF换用TAF的患者,肾功能和骨密度都较前有所好转,同时肝功能指标也得到了更快的恢复。二代的TAF比较于一代药物安全性更好,而且疗效也是比较好的。除此之外,TAF还能“靶向”地浓集在肝脏,减少了外周血液内的药物浓度,能够“集中兵力”攻入“敌人堡垒”,这也减少了患者服用TAF的剂量和频率,提高了耐受性。
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