替诺福韦酯(TDF)于2011年1月被美国FDA批准用于治疗慢性乙肝,2014年6月正式在中国上市批准用于成人及12岁以上的青少年慢性乙肝的治疗。其通用名为富马酸替诺福韦二吡呋酯片,与阿德福韦一样,同为腺嘌呤核苷类似物,但其抗病毒活性远超阿德福韦,耐药性极低,属妊娠B级药,也是欧美国家推荐的一线用药。
其存在的问题仍是对肾脏和骨骼代谢的影响,故不推荐用于有肾功能不全和钙磷代谢障碍的乙肝患者。富马酸丙酚替诺福韦(TAF)可以认为是替诺福韦酯的第二代产品,于2018年11月获批在中国上市。
作为替诺福韦酯的前体物质,TAF具有良好的靶向性,只在肝细胞内水解,用量仅为替诺福韦的1/10就能发挥相同的抗病毒活性,有效血药浓度更低且更加稳定,从而极大地降低了对肾脏的毒性作用和对骨骼代谢的不良影响。但因为上市时间较短,其疗效和安全性仍有待临床的检验,能否在百舸争流中独领风骚,我们拭目以待。
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