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替诺福韦二代(TAF)为什么副作用更小?

时间:2018-03-12 12:01 来源:康安途 作者:海外医疗康安途
  替诺福韦二代(TAF)由研制出世界上第一款治愈丙肝的药物索非布韦的抗病毒巨头药厂吉烈德公司开发,是一种核酸逆转录酶抑制剂,属于替诺福韦脂(Tenofovir, TDF)的前体药,用于治疗慢性乙型肝炎和艾滋病毒感染。TAF的作用机制与目前最常用的乙肝药替诺福韦脂高度相似,却具有更高的抗病毒活性以及更好的淋巴组织分散度,替诺福韦二代(TAF)仅用十分之一的剂量可以产生与TDF相当的抗病毒作用,从而大大降低了肾毒性和骨质疏松风险。
 
  
  TDF经过口服给药后,会被血液循环及全身多组织、脏器中的酯酶水解,移除两条“尾巴”形成替诺福韦原型,而后,替诺福韦原型以被动转运的方式被细胞吸收,在细胞内磷酸化为替诺福韦二磷酸(即其活性形式)掺入病毒DNA链,阻断病毒复制,或以替诺福韦原型经肾脏排泄。TDF在2001年开始应用于抗艾滋病毒治疗,2008年开始应用于慢乙肝的抗病毒治疗。替诺福韦二代(TAF)与TDF一样,也是替诺福韦的前药,但与TDF不同的是,它有更好的血浆稳定性,它不在血液循环中水解,而是进入靶细胞后才会水解为替诺福韦发挥作用。
  
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(责任编辑:康安途海外就医)

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