TAF与TDF相差异试验研究?替诺福韦二富马酸富马酸盐(TDF)是一种有效且通常耐受性良好的核苷酸类似物,但它与肾脏和骨骼毒性有关。1–6作为前药,TDF代谢为替诺福韦(TFV),而替诺福韦(TFV)在细胞内被代谢为其活性代谢产物TFV二磷酸(TFV-DP)。 TFV的较高循环血浆水平与TDF的肾脏和骨骼不良反应相关。7Tenofovir alafenamide(TAF)也是TFV的口服前药,但在血浆中更加稳定。这些特征导致循环TFV暴露量显着降低(90%),同时获得更高的TFV-DP细胞内水平。
TAF与TDF相差异试验研究?迄今为止,TAF的有效性和安全性大多是在elvitegravir(E),cobicistat(C),emtricitabine(FTC,F)和TAF(E / C / F / TAF)共同配制的背景下进行评估的。 E / C / F / TAF的多项临床试验一致证明了TAF优于TDF在肾脏和骨骼安全方面的优势。9-12但是,由TDF转换为TAF的有益效果可能因第三种药物而异。
例如,当转换前血浆TFV暴露较高时(即,与增强的蛋白酶抑制剂[PI]与未增强的第三种药剂共同施用TDF时),效果可能更大。类似地,尽管在TAF剂量选择中已考虑到了第三种药物的影响,但第三种药物也影响血浆TAF的暴露(即,PI增强时为10 mg,未增强的第三剂为25 mg)。TAF与TDF相差异试验研究?taf哪能买到?
TAF与TDF相差异试验研究?我们试图通过对一项大型,双盲,多中心试验的48周数据进行亚组分析,以评估共同使用的第三种药物(增强PI与未增强第三种药物)的FTC / TAF的有效性和安全性( ClinicalTrials.gov编号NCT02121795)。先前报道了48周的总体主要结果13,并证明转用FTC / TAF不逊于继续使用FTC / TDF,而在维持病毒抑制作用的同时仍使用相同的第三种药物并导致骨骼和肾脏安全标志物的改善。
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