核糖核苷类似物莫洛匹韦/莫诺拉韦(MK-4482或EIDD-280)是化合物β-D-N4-羟基胞苷(分子式C)的异丙酯13H19H3或7).该前药具有很高的口服生物利用度,并在胃肠道水平的N4-羟基中磷酸化。然后水解产生原药(EIDD-1931),该原药分布到不同的组织中,被真核细胞(活性形式)三磷酸化。这种三磷酸化化合物对RNA病毒(如流感、埃博拉病毒、委内瑞拉马脑炎病毒和冠状病毒(MERS、SARS-1和SARSCoV-2))具有广泛的抗病毒谱。事实证明,即使对瑞德西韦耐药SARS-CoV-2毒株也有效。
关于新冠药物莫洛匹韦/莫诺拉韦(Molnupiravir)原理介绍
莫洛匹韦/莫诺拉韦通过病毒RNA聚合酶RNA定向掺入基因组,确定突变的积累,从而确定所谓的病毒“灾难性错误”。这种药物的活性形式有两种化学形式;(a)类似于尿苷并与腺苷结合的肟;(b)其互变异构形式类似于胞苷并与鸟苷结合,能够整合到任何遗传链中。核糖核苷类似物的不良反应之一是对线粒体功能的影响。然而,已经观察到莫洛匹韦/莫诺拉韦不会产生任何线粒体毒性或影响其功能。
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