卡博替尼是出了名的靶点众多,包括有MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT等9个靶点。目前,FDA已经批准卡博替尼用于复发难治的晚期甲状腺髓样癌和索坦治疗失败的晚期肾癌。卡博替尼尚在临床试验的适应症有:肝癌、软组织肉瘤、非小细胞肺癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等,可谓是名副其实的广谱抗癌药。下面就主要来了解一下卡博替尼的最新进展。
一线用于肾癌。根据JCO发表的最新临床数据,卡博替尼在肾癌一线治疗中刷新了尘封十几年的数据,完爆肾癌一线用药——舒尼替尼。临床设计:招募157位晚期初诊的肾癌患者,一线使用卡博替尼(79人)或者舒尼替尼(78人)。卡博替尼剂量每天60mg;舒尼替尼剂量每天50mg,用4周,停2周。临床数据:卡博替尼 VS 舒尼替尼,有效率46% VS 18%,无进展生存期8.2个月 VS 5.6个月,更重要的是总生存期30.3个月 VS 21.8个月。
肝癌:有效率5%,控制率高达66%。2017年3月4号,FDA正式授予卡博替尼针对肝癌的孤儿药地位。目前,还有一个全球大规模的三期临床试验正在进行,比较卡博替尼和安慰剂,哪种对肝癌患者效果好。根据今年2月底发表的最新临床数据,卡博替尼针对肝癌的有效率5%,控制率66%。临床设计:招募41位肝癌患者使用卡博替尼进行治疗,剂量每天100mg;三个月之后,评估效果,稳定的患者继续进行随机临床,分别接受安慰剂或者卡博替尼进行治疗。临床数据:3个月评估的时候,41位患者只有5位患者肿瘤明显缩小,有效率5%;但是,有25位患者,肿瘤稳定不进展,所以控制率高达66%。另外,78%的患者肿瘤都有缩小,35%的患者AFP指标都有下降。
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