赛尔帕替尼/赛普替尼是一款首创、高选择性、强效的RET激酶口服抑制剂，对受体酪氨酸激酶的特异性较高，能够有效抑制癌细胞生长，可用于治疗RET突变阳性非小细胞肺癌、甲状腺髓样癌和其他甲状腺癌患者。
塞尔帕替尼于2020年被批准用于治疗RET突变型晚期实体瘤患者，该批准基于一项1/2期LIBRETTO-001试验（NCT03157128），试验数据表明塞尔帕替尼疗法具有良好的安全性，表现为低级别的治疗突发不良事件（TEAE）、早期毒性可控以及较低的停药率。在1期LIBRETTO-001试验中，患者在28天治疗周期内口服塞尔帕替尼，剂量范围为20 mg每日一次至240 mg每日两次；在2期试验中，患者在28天治疗周期内口服塞尔帕替尼，剂量160 mg每日两次。
在接受不足12个月塞尔帕替尼治疗的患者中，29.6%（n =138）需要减少剂量，39.5%（n =184）需要中断给药，6.9%（n =32）需要停药；在接受至少12个月塞尔帕替尼治疗的患者中，34.3%（n =81）需要减少剂量，46.6%（n =110）需要中断给药，2.1%（n =5）需要停药。
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