非转移去势抵抗性前列腺癌是前列腺癌发展到后期的结果,我国前列腺患者在目前的数量是非常之多的,很多人身体稍有不适不会去医院。但是一旦严重不适的时候,发现前列腺癌的情况就很危险了,针对于非转移去势抵抗性前列腺癌的药物也比较少。目前阿帕他胺(APALUTAMIDE)就是对于这种病情比较好的医药。
阿帕他胺(APALUTAMIDE)治疗前列腺癌患者的效果怎么样
阿帕他胺是国内第一个获批的新型雄激素受体抑制剂,填补了非转移性去势抵抗性前列腺癌(NM-CRPC)全球治疗空白,三重强效抑制,患者能额外获得2年没有转移的高质量生活,实现高危NM-CRPC患者OS超过6年;同时也是目前唯一治疗“所有类型”转移性内分泌治疗敏感性前列腺癌(mHSPC)的药。,给前列腺癌治疗带来了全面革新。
作为一种新型选择性雄激素受体(AR)抑制剂,阿帕他胺具有三重作用机制:①阻断雄激素与AR的结合;②阻断雄激素-AR复合物进入细胞核;③阻断AR复合物与DNA的结合从而阻断相关信号通路的表达。最终达到抑制AR信号通路活化的目的,从而有效延缓前列腺癌的疾病进展。阿帕他胺在抑制AR的同时,对AR变异的影响也显著更小,可以解决之前治疗“抑制剂变激动剂”的问题,且阿帕他胺与AR结合的亲和力及抗肿瘤活性均优于比卡鲁胺和恩扎卢胺。
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