对第一代和第二代间变性淋巴瘤激酶(ALK)酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)的耐药性以及中枢神经系统转移的发生和进展仍然是ALK阳性非小细胞肺癌治疗中的重要问题。Lorlatinib(劳拉替尼)是一种新型的第三代ALK TKI，能够穿透血脑屏障，并具有广谱效力，可对抗在使用克唑替尼和第二代ALK TKI治疗期间可能发生的大多数已知耐药突变。lorlatinib(劳拉替尼)的安全性与其他ALK TKIs不同。不良事件的严重程度通常为轻至中度，很少导致永久停药，通常可以通过调整lorlatinib剂量和/或标准药物治疗来控制。
Lorlatinib(劳拉替尼)在稳态下是CYP3A的净中度诱诱剂，也是CYP3A的底物。因此，应避免劳拉替尼与中度CYP3A诱导剂、强CYP3A抑制剂和治疗指数较窄的CYP3A底物联用。此外，由于潜在的严重肝毒性，劳拉替尼禁忌用于同时服用强CYP3A诱导剂的患者。例如，卡马西平(一种抗惊厥药，有时用作情绪稳定剂)和圣约翰草(一种常用于治疗情绪低落的草药疗法)都是强烈的CYP3A4诱导剂，在接受洛拉替尼的患者中禁用。•建议患者在开始服用任何非处方药、维生素或草药补充剂之前联系其HCP，因为劳拉替尼有可能发生药物相互作用。同样，他汀类药物的选择和剂量可能基于它们通过CYP450途径的代谢差异。如果需要其他降脂剂，如纤维酸盐或鱼油，则需要考虑哪种是最合适的;非诺贝特对CYP450酶的参与最少，其次是鱼油和烟酸。此外，建议有生育潜力的女性使用有效的非激素避孕方法是很重要的，因为劳拉替尼诱导CYP3A会使激素避孕方法无效。
如果无法避免劳拉替尼与相互作用的药物同时用药，则可能需要调整劳拉替尼剂量或相互作用的药物，或者可能需要更频繁地进行实验室监测。例如，如果不能避免与强CYP3A抑制剂同时使用，则可以将lorlatinib减少一个剂量水平(即:， 75 mg QD)。如果不能避免同时使用中度CYP3A诱导剂，则HCPs应在劳拉替尼开始用药后48小时监测天冬氨酸转氨酶、丙氨酸转氨酶和胆红素水平，并在劳拉替尼开始用药后1周内至少监测3次。如果无法避免与lorlatinib同时使用，那么CYP3A底物的剂量也可能需要根据批准的产品标签增加。更多关于劳拉替尼的信息可扫描下方二维码咨询：
