280是什么靶向药?靶向药物280是一种治疗晚期肺癌的靶向药,中文名叫卡马替尼。2020年5月7日,美国FDA加速批准MET抑制剂卡马替尼,商品名Tabrecta上市,用于治疗携带MET基因外显子14跳跃突变的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)。
卡马替尼是一种针对MET的激酶抑制剂,包括外显子14跳跃产生的突变体。MET外显子14跳过会导致蛋白质缺失调控域,从而降低其负调控,从而导致下游MET信号传导增加。卡马替尼抑制由缺乏临床上可达到的外显子14浓度的突变MET变体驱动的癌细胞生长,并在源自人肺肿瘤的鼠肿瘤异种移植模型中表现出抗肿瘤活性,该突变导致MET外显子14跳跃或MET扩增。卡马替尼抑制由肝细胞生长因子结合或由MET扩增触发的MET磷酸化,以及MET介导的下游信号蛋白的磷酸化以及MET依赖性癌细胞的增殖和存活。
卡马替尼推荐剂量为每日两次口服400mg,饭前或饭后均可。整片吞下,请勿打碎、压碎或咀嚼药片。如果患者漏服或呕吐一剂,指导患者切勿补服,而是在预定时间服用下一剂。服用卡马替尼期间,比较常见的副作用有手或脚肿胀;恶心;疲倦;呕吐;食欲不振;某些血液检查的变化。更多关于卡马替尼的信息可扫描下方二维码咨询: