作为“明星药”的广谱抗癌药塞尔帕替尼（Selpercatinib、LOXO-292），是全球首款RET(转染期间重排)激酶抑制剂，可高选择性治疗RET融合/突变阳性的非小细胞肺癌(NSCLC)、甲状腺髓样癌(MTC)及其它甲状腺癌并具有突破性疗效。
塞尔帕替尼Selpercatinib的上市打破了RET基因融合/突变患者无药可用的僵局，是肿瘤靶向治疗领域一大创举。不得不说RET融合/突变的患者终于迎来了春天。
甲状腺癌：有效率高达100%。一项纳入了27例RET融合阳性甲状腺癌患者的试验评估了塞尔帕替尼Selpercatinib的治疗疗效，19例RET融合甲状腺癌经治患者缓解率79%；8例RET融合甲状腺癌初治患者有效率达到了惊人的100%。其中7人部分缓解，1人完全缓解。另一项研究纳入的144例RET突变甲状腺髓样癌患者中，55例接受过卡博替尼/凡德他尼治疗的经治患者缓解率为69%，1年无进展生存率为82%；88例未接受卡博替尼等治疗的初治患者缓解率达73%，1年无进展生存率高达92%。以上研究中，塞尔帕替尼Selpercatinib治疗的缓解具有持久性，安全性良好，治疗相关不良事件的停药率低（1.7%）。这样出色的疗效数据，使塞尔帕替尼Selpercatinib获得了广泛的关注，被誉为广谱抗癌药中一代“传奇”。
塞尔帕替尼Selpercatinib不但可以有效抑制天然RET信号通路，而且能够抑制肿瘤细胞产生的耐药机制。更重要的是LOXO-292入脑能力很强，可以防止RET基因融合的癌细胞躲在脑内肆虐。2020年5月，礼来（Eli Lilly）旗下Loxo Oncology公司研发的首款RET靶向药物塞尔帕替尼Selpercatinib已在美国获FDA批准上市；目前塞尔帕替尼Selpercatinib还未在国内上市并且未纳入医保，但根据新药研发监测数据库显示，国家药品监督管理局药品审评中心已受理了礼来公司的塞尔帕替尼Selpercatinib临床申请。详情请扫码咨询：
