针对MET突变肺癌的靶向药Capmatinib是2020年5月获批上市的,是由诺华生产,商品名为Tabrecta,卡马替尼是该药的中文英译名。Capmatinib是首款FDA批准的MET外显子14跳跃突变转移性非小细胞肺癌特异性靶向疗法。同时,FDA还批准了检测该类基因突变的产品,商品名为FoundationOne®CDx。
卡马替尼是一种口服的高选择性小分子MET抑制剂,可以抑制由肝细胞生长因子结合或MET扩增引起的MET磷酸化,以及MET介导的下游信号蛋白的磷酸化以及MET依赖的癌细胞的增殖和存活。
卡马替尼的批准基于一项关键的多中心、非随机、开放标签、多队列临床II期试验GEOMETRYmono-1的研究结果。主要治疗终点是总缓解率(ORR)。入组的97名受试者分为两组,每天服药两次,结果显示,疗效显著,未接受过治疗的患者组(n = 28)和先前接受过治疗的患者组(n = 69)的ORR分别为68%和41%,中位缓解持续时间分别是12.6个月和9.7个月。
最常见的与卡马替尼治疗有关的不良事件(AE)(发生率≥20%)是周围水肿、恶心、疲劳、呕吐、呼吸困难和食欲下降。
在全球范围内每年有200万新发肺癌患者,其中NSCLC约占85%。将近70%的NSCLC患者具有基因突变。MET外显子14跳跃是公认的致癌驱动因子,约占新诊断转移性NSCLC的3%—4%(在美国每年约4000-5000例患者)。
卡马替尼的批准为具有这种突变的NSCLC患者提供了新的希望。卡马替尼可作为一线疗法和用于先前接受过治疗的NSCLC患者(与先前的治疗类型无关)。更多信息可添加下方康安顾问微信咨询: