卡玛替尼(inc280)是种口服，高选择性和特异性的Ib类c-MET抑制剂，对c-MET靶点有超强抑制活性，同时也具有良好的血脑屏障透过性，可有效抵达颅内，抑制脑转移病灶的形成或进展。
卡玛替尼(inc280)全球多中心注册临床研究GEOMETRY mono-1包含9个试验组，探索了卡玛替尼对于METex14跳突及MET扩增的疗效和安全性。其中队列5b和队列7相互验证卡玛替尼对于METex14跳突NSCLC患者在一线疗效及安全性。结果显示， 卡玛替尼一线治疗的ORR可达68.3%，mPFS达到12.5个月，超过一年，mOS也达到了25.5个月，在MET抑制剂中可以说是独占鳌头。队列4和队列6相互验证发现即使是二线ORR也达到44%，中位持续缓解时间(mDoR)达到了9.7个月，mPFS则是5.5个月，mOS未到达。基于卡玛替尼优异的疗效和稳定的临床数据相互验证，2022年8月FDA将加速批准升级为常规批准，卡玛替尼成为唯一一款获得FDA常规批准的METex14跳突抑制剂。
针对脑转移，卡玛替尼同样具有令人惊艳的疗效。在GEOMETRY mono-1研究中13例脑部病灶可评价的患者中，7例患者在首次评价时即出现颅内应答，其中4例患者的所有脑部病变完全消退，最终总计12例患者的颅内病灶都得到了控制(92.3%)。2022年ASCO上公布的一项真实世界研究显示，卡玛替尼组全队列颅内疾病控制率(iDCR)达到了96.4%，再次验证了卡玛替尼的优秀颅内疗效。
我国每年新发肺癌患者超过80万，因此存在大量的METex14跳突肺癌患者亟待有效治疗。既往无论依靠化疗，免疫还是已有Ia类TKI的治疗，疗效都不太让人满意，直到更精准的Ib类抑制剂卡玛替尼出现，这些患者的生存将迎来转机。
从临床研究结果看来，卡玛替尼的疗效和安全性对比Tepotinib、Savolitinib等靶向药物更为突出，GEOMETRY mono-1研究中得到了68.3%的ORR和96%的DCR，患者生存达2年以上，而且安全性较为可控，这都是非常令人惊艳的数据，也是靶向治疗应该带给患者的获益，也是我们临床工作者所追求的。
除了METex14突变外，其实还有MET扩增，或者与EGFR的共突变等，而卡玛替尼(inc280)针对MET扩增同样获得了NCCN指南推荐，与EGFR-TKI的联合用药也在临床研究中显示了较好的效果，可以说也具有持续攻克更多“MET城池”的潜力。更多信息可添加下方康安顾问微信咨询：
