卡马替尼(capmatinib)用于治疗MET基因外显子14跳跃突变的、已扩散转移且无法通过手术移除的非小细胞肺癌的靶向药。该药是美国FDA批准的第一个专门针对METex14突变转移性NSCLC的疗法。卡马替尼是一种口服、强效、选择性MET抑制剂,于2020年5月获得FDA批准,用于治疗携带METex14突变的转移性NSCLC成人患者,包括一线治疗(初治)患者,以及先前接受过治疗(经治)的患者,无论先前治疗药物类型如何。
卡马替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂,靶向酪氨酸激酶MET。1MET是一种酶,一种蛋白质,涉及多种细胞过程。它的活性异常或在癌症中增加,这可能导致细胞无法控制的生长和肿瘤的发展。在某些情况下(占肺癌患者的3-4%),MET基因的突变会导致外显子14的跳跃。METex14跳跃会导致外显子不适合,该外显子包含蛋白质生产的遗传密码正确地在一起。这破坏了代码,并导致MET蛋白的产生增加和癌症发展。卡马替尼(capmatinib)可结合并抑制MET。具有过度活跃的MET活性的肿瘤细胞将受到最大影响,导致肿瘤细胞死亡并停止癌症生长。
结果表明,在60名未经治疗的患者中,ORR为68%(95%CI,55-80),其中5%的患者达到完全缓解(CR),63%的患者达到部分缓解(PR)。中位应答持续时间(DOR)为16.6个月(95%CI,8.4-22.1);49%的患者出现持续至少12个月的DOR。
在100名先前接受过治疗的患者中,ORR为44%(95%CI,34-54);44%的患者有部分应答。中位DOR为9.7个月(95%CI,5.6-13);36%的患者的DOR持续至少12个月。
卡马替尼(capmatinib)用法用量:
每天口服两次,一次400mg,随餐或空腹口服。应整片吞服,不要碾碎、切割或咀嚼药片。如果漏服或呕吐,不可补服,下次仍按照原间隔时间服药。如果因不良反应需要减量,第一次减量至300mg每天二次,第二次减量至200mg每天二次。如果仍无法耐受,永久停药。更多信息可添加下方康安顾问微信咨询: