MET外显子14跳变的预后情况相对较差,患者通常表现出较短的生存期和较高的肿瘤进展风险。针对MET外显子14跳变开发的靶向治疗药物已经取得了一定的突破,可以改善患者的预后情况,如MET抑制剂卡马替尼(Capmatinib),它可以通过抑制MET信号通路来抑制肿瘤生长和扩散。
卡马替尼(Capmatinib)是专门针对携带Met外显子14跳跃突变(Metex14突变)的药物,已于2020年5月在美国FDA的加速批准,是FDA批准的针对局部晚期或转移性MET14跳跃突变的非小细胞肺癌(NSCLC)患者的首款靶向药。
卡马替尼的作用机制
卡马替尼(Capmatinib)通过抑制由肝细胞生长因子结合或MET扩增引发的MET磷酸化,和抑制MET介导的下游信号蛋白磷酸化以及依赖MET的癌细胞的增殖和存活,最终达到治疗疾病的目的。
卡马替尼的研究数据
一项多队列2期研究,评估了卡马替尼(Capmatinib)对MET失调非小细胞肺癌患者的治疗效果。根据患者之前的治疗方案和MET状态(根据肿瘤组织中的基因拷贝数确定MET第14外显子跳越突变或MET扩增)将患者分配到不同的队列中。患者接受卡马替尼(400毫克片剂)治疗,每天两次。主要终点是总缓解率(完全或部分缓解),共有364名患者被分配到这些组群中。
在MET 14外显子跳越突变的非小细胞肺癌患者中,既往接受过一线或二线治疗的患者中总缓解率为44%,既往未接受过治疗的患者中总缓解率为68%;中位缓解持续时间分别为9.7个月和16.6个月。
由以上信息可以得出结论,卡马替尼(Capmatinib)对具有MET 14外显子跳越突变的晚期非小细胞肺癌患者,尤其是既往未接受过治疗的患者,具有很强的抗肿瘤效果。更多信息可添加康安顾问微信咨询: