来那替尼Neratinib通过阻断泛HER家族（HER1、HER2、HER4）及下游信号通路转导，抑制肿瘤生长和转移。该药已被批准用于治疗乳腺癌，其作用机制与罗氏赫赛汀（曲妥珠单抗）及乳腺癌新药Perjeta（帕妥珠单抗）不同，后2者为单克隆抗体药物，靶向于HER2阳性癌细胞表面的HER2受体。
一项全球、随机、开放标签的III期临床研究，共入组了621例曾接受抗HER2治疗的IV期转移性乳腺癌患者，中国入组患者病例数全球最多，共129例，所有患者按1:1随机分组后分别接受来那替尼联合卡培他滨（N+C）和拉帕替尼联合卡培他滨（L+C）治疗。研究的共同主要终点为中心评估的PFS和OS,次要终点为当地评估的PFS、ORR、临床受益率（CBR）、缓解持续时间（DoR）和中枢神经系统（CNS）转移的干预、安全性等。
结果发现，总人群来那替尼（Niratinib）组疾病进展或死亡的风险较拉帕替尼组降低了24%（HR=0.76,p=0.006），PFS取得了2.2个月的绝对获益（HR=0.76;p=0.0059）。此外，ORR（33%vs27%）；CBR（45%vs36%）；DoR（8.5vs5.6个月）均有改善，CNS转移的干预有所减少（22.8%vs29.2%,p=0.043）。
来那替尼Neratinib是一种口服、不可逆、泛ErbB受体酪氨酸激酶抑制剂，来那替尼Neratinib推荐剂量为口服240mg(6片),每天一次，可与食物同服，连续服药为期1年。患者最好在每天同一时间服药，来那替尼Neratinib应整片吞服，吞服之前不可咀嚼、粉碎或掰开。若丢失一次剂量，当天不能追加服药，必须按服药时间表服下一次剂量。用来那替尼Neratinib治疗期间的饮食注意：患者在接受药物治疗期间，不可食用生冷/辛辣/油腻等食物。
