在HER2+乳腺癌细胞中，neratinib来那替尼与多种药物具有协同作用，包括mTOR抑制剂依维莫司和sapanisertib、MEK抑制剂曲马替尼、CDK4/6抑制剂palbociclib和PI3Kα抑制剂alpelisib。在5例HER2+pdx患者中测试了neratinib来那替尼与依维莫司、曲马替尼或帕波昔布的疗效。neratinib来那替尼联合依维莫司或曲马替尼导致中位无事件生存期增加100%，在所有五个模型中，帕拉替尼增加了EFS。
neratinib来那替尼是一种不可逆的HER1、HER2和HER4酪氨酸激酶抑制剂，对HER2阳性转移性乳腺癌患者具有临床活性。旨在研究早期HER2阳性乳腺癌患者接受曲妥珠单抗辅助治疗后12个月内neratinib来那替尼的疗效和安全性。
在多个国家进行了一项多中心、随机、双盲、安慰剂对照的3期试验，纳入2840名符合条件的1-3期HER2阳性乳腺癌患者，并且在随机分组前2年内完成了新辅助和辅助曲妥珠单抗治疗，随后随机分配至接受neratinib来那替尼组(n=1420)或安慰剂组(n=1420)。
在2年的随访中，neratinib来那替尼组发生了70例侵袭性无病生存事件，安慰剂组发生了109例，neratinib来那替尼组的2年侵袭性无病生存率为93.9%，安慰剂组为91.6%。HER2阳性乳腺癌患者在接受化疗和曲妥珠单抗辅助治疗后，使用neratinib来那替尼12个月可显著提高2年侵袭性无病生存率。
