艾曲波帕eltrombopag可以与血小板生成素的受体结合,激活信号转导通路,促进骨髓中巨核细胞的增殖和分化,从而增加血小板的生成。艾曲波帕eltrombopag与内源性TPO的作用位点不同,不会与TPO竞争受体,而是可以协同作用,共同提升血小板计数。艾曲波帕eltrombopag的药理作用是什么?艾曲波帕eltrombopag的药理作用主要是通过刺激血小板生成,提高血小板计数,从而降低出血风险。艾曲波帕eltrombopag的药理作用可以从以下几个方面来说明:
艾曲波帕eltrombopag的药代动力学:药代动力学(pharmacokinetics,PK)是指药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程。艾曲波帕eltrombopag的PK特点如下:艾曲波帕eltrombopag为口服给药,应空腹服用,建议早餐前2小时或晚餐后4小时服用,以避免食物和多价阳离子的影响。艾曲波帕eltrombopag的生物利用度为52%,即口服后有一半的药物可以进入血液循环。艾曲波帕eltrombopag的血浆蛋白结合率为99%,主要与白蛋白结合,因此不易被其他药物排挤。
艾曲波帕eltrombopag的血浆半衰期为21~35小时,即口服后需要约1~2天才能消除一半的药物。艾曲波帕eltrombopag的稳态浓度在9~10天内达到,即口服后需要约10天才能达到最大的药效。艾曲波帕eltrombopag的代谢主要经过肝脏的细胞色素P450酶系统,其中CYP1A2和CYP2C8是主要的代谢酶。艾曲波帕eltrombopag的代谢产物主要经过粪便排出,尿液排出的很少。