恩替卡韦(博路定)是环戊基鸟嘌呤核苷类似物,于2005年3月获得美国FDA批准上市,同年11月进入我国。恩替卡韦是第一个高屏障耐药的抗乙肝口服药物,低耐药率、高抗病毒活性及罕见副作用,使其成为慢性乙型肝炎抗病毒治疗市场的“宠儿”。时至今日,恩替卡韦仍然坐拥口服核苷(酸)类似物的头把交椅,作为慢性乙型肝炎初始抗病毒治疗的首选用药。恩替卡韦的优势在哪里?
1、恩替卡韦的优势之一在于其极低的耐药率:在初始治疗应用恩替卡韦的慢性乙型肝炎患者中,5年累积耐药发生率仅为1.2%。2、恩替卡韦的优势之二是其较高的抗病毒活性:恩替卡韦治疗48周e抗原阳性(大三阳)的慢性乙肝病毒载量低于检测下限(<300拷贝/ml)的比率为67%,而e抗原阴性(≈小三阳)的慢性乙肝则高达94%。
3、恩替卡韦的优势之三是其极低的副作用:恩替卡韦长期应用罕见药物相关的副作用发生,但对于严重肝病患者有发生乳酸酸中毒的报道,需要引起关注。4、恩替卡韦的优势之四是长期应用肝脏组织学的改善:应用恩替卡韦治疗5年肝脏组织学可见明显改善,88%的患者可出现肝纤维化改善,40%可有不同程度的肝硬化逆转。但是,组织学改善并不源于恩替卡韦本身,而是因为恩替卡韦长期控制病毒复制,进而减轻或消除肝脏炎症所致,同样的作用也可见于采用其它药物长期控制病情的情况下。
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