TDF,全称替诺福韦二吡呋酯富马酸盐,简称替诺福韦,是一种新型核苷酸类逆转录酶抑制剂,由吉利德公司开发上市。国内市场由葛兰素史克独家销售,商品名为韦瑞德。2001年12月和2002年2月,TDF分别在美国、法国以及其他欧洲国家上市,用于治疗HIV感染。
2004年4月TDF于日本上市。由于该药治疗效果确切、适用性好、剂量合适,是多个治疗指南推荐使用的一线抗病毒药物。替诺福韦酯及其复方制剂已成为目前销售额最大的抗HIV感染药物。2008年4月和8月,欧盟委员会和美国FDA根据大量的临床试验结果,又分别批准其用于治疗乙肝,并被专家和媒体誉为最好的抗乙肝药物之一。
TDF是吉利德公司在阿德福韦酯的基础上成功开发的,是替诺福韦的前药形式。替诺福韦是一种无环的5'-单磷酸腺苷类似物,不稳定、口服吸收较差。为此,捷克科学院的有机化学与生物化学研究所、Rega Stichting V.Z.W.、吉利德公司共同开发,将其酯化为替诺福韦二吡呋酯(WO9403467A1),其口服吸收率明显增加,并能提高细胞对其摄取能力。
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