法匹拉韦是一种RNA聚合酶抑制剂,在日本获批用于治疗非复杂性流感感染,符合所有3项标准。首先,该药物在体外(用药物EC50在小鼠模型中发现在10.8μg/mL和63μg/mL之间。其次,它已经安全地施用于全球2000多名健康志愿者和患者,因此其药代动力学(PK)在流感剂量中得到了很好的表征。
简而言之,该药物是一种小且相对亲水的分子,蛋白质结合部分为54%,分布体积在15-20升之间。口服给药,药物迅速吸收,并具有.max范围为0.5-1小时,生物利用度接近100%。主要的消除途径包括醛氧化酶和少量黄嘌呤氧化酶的肝脏代谢,产生亲水性和非活性代谢物M1,并在尿液中消除。法匹拉韦抑制醛氧化酶,导致时间和剂量依赖性药代动力学。
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