阿帕他胺/阿帕鲁胺是一款针对于男性前列腺癌的首选用药，对于病情的控制有着不错的作用。阿帕鲁胺可抑制AR核转位及DNA结合，并阻止AR介导的转录。主要代谢物N-去甲基阿帕鲁胺是一种活性较弱的AR抑制剂，在体外转录报告基因检测中其活性为阿帕鲁胺的三分之一。
在成年男性中，治疗转移性疾病风险高的非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）。
在成年男性中，用于治疗转移性激素敏感性前列腺癌（mHSPC）并结合雄激素剥夺疗法（ADT）。
另外，阿帕他胺在3期临床试验TITAN中的最终分析结果，试验结果表明，在转移性去势敏感性前列腺癌（mCSPC）患者中，在雄激素剥夺治疗（ADT）基础上加用阿帕他胺，与安慰剂相比，显著提高患者的总生存期（OS）。
最终分析结果显示，在中位随访时间接近4年时，与ADT治疗相比，阿帕鲁胺+ADT可以将死亡风险降低35%（HR=0.65，p<0.0001）。在这项3期临床试验中，揭盲后接受安慰剂治疗的患者可以选择交换到阿帕他胺组。如果考虑到安慰剂组患者加入到阿帕他胺组，总生存期的改善使死亡风险降低了48%。
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