赛尔帕替尼/赛普替尼是目前已知非常好的对于RET基因突变的药物,是在2020年经过了美国食品药品监督管理局也就是大家熟知的FDA认证通过,然后开始治疗RET基因突变的病情,在效果上多年以来已经验证了效果,但是安全性才是大家重要的问题,毕竟药物都有一些副作用。
ASCO公布的结果数据。总共82名患者入组了八个剂量递增队列:20mg QD(n = 6)、20mg BID(n =10)、40mg BID(n = 16)、60mg BID(n = 10)、80mgBID(n = 18)、120mgBID(n =4)、160mgBID(n = 12)和240mgBID(n = 6)。其中:38例RET融合阳性非小细胞肺癌(NSCLC)患者(21例既往接受过MKI治疗,17例未接受);9例RET融合阳性的甲状腺癌患者(8例既往接受MKI治疗,1例未接受);2例RET融合阳性的胰腺癌患者(1例既往接受过MKI治疗,1例未接受);29例RET突变甲状腺髓样癌(MTC)(23例既往接受过MKI治疗,6例未接受);4名患者没有已知的RET突变;除了许多既往接受过MKI治疗的患者外,46%的患者接受过化疗,24%的患者接受过免疫治疗(其中47%是NSCLC患者)。
塞尔帕替尼治疗持续时间长:90%的RET融合阳性患者和93%的RET突变MTC患者正持续接受治疗,所有肿瘤类型中所有缓解的患者仍在治疗,治疗时间最长的是首位RET融合阳性的非小细胞肺癌患者,截至数据截止日期,该患者已经接受了超过10个月的治疗。大多数治疗相关不良事件严重程度均在1级,两例与治疗有关的不良事件≥3级(1例出现肿瘤溶解综合征,1例转氨酶升高),且最大耐受剂量(MTD)未达到。
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