肺癌应该算是全世界数量非常之多的疾病患者数量,少说在全球也有着几千万的数量。可以说各种各样的肺癌患者都有,肺癌患者有着多种突变,每一种突变都要用不同的药物。针对于RET突变的就要使用塞尔帕替尼/赛普替尼,但是这款药物为什么可以治疗该类型患者呢?
这是因为赛尔帕替尼是一种RET激酶抑制剂,它可以阻断RET的活性,帮助阻止癌细胞生长。开始治疗前,患者必须使用实验室检测确定RET基因出现变异。赛尔帕替尼不但可以抑制天然RET信号通路,也可以抑制可能出现的获得性抗性。
RET基因变异包括基因融合和激活性点突变,它们可以导致RET信号通路过度激活,细胞生长不受控制。RET基因融合出现在2%的非小细胞肺癌,10-20%的甲状腺癌和少数其它癌症类型中。而激活性RET点突变出现在60%的髓样甲状腺癌患者中。携带RET基因变异的癌症主要依靠这一蛋白激酶的异常激活促进它们的增殖和生长,因此这些癌症对RET抑制剂非常敏感。
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