肾损伤患者吃劳拉替尼/洛拉替尼有用吗能治好吗？2021年03月05日，FDA批准劳拉替尼一线治疗间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。根据劳拉替尼说明书，肾功能正常、轻度或中度肾功能损害的患者无需调整剂量[肾小球滤过率(eGFR)的绝对估计值:≥ 30 mL/min]。对于严重肾功能损害(绝对eGFR < 30 mL/min)的患者，建议减少劳拉替尼的剂量，例如口服75毫克起始剂量每日一次。也就是说肾损伤患者吃劳拉替尼是有用的。
劳拉替尼是第三一代间变性淋巴瘤激酶(ALK)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，对A K阳性非小细胞肺癌(NSCLC)具有显著的活性。临床中发现它具有体外抗ALK和ROS1以及TYK1、 FER、FPS、TRKA、TRKB、TRKC、FAK、FAK2和ACK活性的作用。在体外劳拉替尼显示了抗多种突变形式ALK酶的活性，包括在使用克唑替尼和其他ALK抑制剂治疗疾病进展时在肿瘤中检测到的一些突变，在皮下植入含有EML4融合体的肿瘤的小鼠中，该融合体具有ALK变体1或ALK突变，包括在ALK抑制剂治疗的疾病进展时在肿瘤中检测到的G1202R和I1171T突变，施用劳拉替尼导致抗肿瘤活性。在颅内植入EML4-ALK驱动的肿瘤细胞系的小鼠中，劳拉替尼也显示了抗肿瘤活性和延长的生存期。劳拉替尼在体内模型中的整体抗肿瘤活性是剂量依赖性的，并与ALK磷酸化的抑制相关。
劳拉替尼的功效：
FDA批准劳拉替尼/洛拉替尼上市是基于一项非随机，剂量递增，多队列，多中心I/II期临床研究。在这项名为B7461001的试验中，该研究入组了215名既往接受一种或多种ALK抑制剂治疗但病情进展的ALK阳性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。
对于ALK阳性的初治NSCLC患者，劳拉替尼ORR高达90%，颅内ORR达到了75%；
对于ALK阳性且先前接受过克唑替尼治疗的患者，劳拉替尼ORR为69%，颅内ORR达到了68%；
对于ALK阳性且先前接受过克唑替尼以外的其它ALK抑制剂治疗的患者，劳拉替尼ORR为33%，颅内ORR达到了42%；
对于ALK阳性且先前接受过2-3种ALK抑制剂治疗的患者，劳拉替尼ORR为39%，颅内ORR达到了48%；
对于ROS1阳性的经治患者，劳拉替尼/洛拉替尼ORR为36%，颅内ORR达到了56%。
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