索托拉西布AMG510是第一款获批的KRASG12C小分子抑制剂，2021年5月29日，美国FDA宣布加速批准安进（Amgen）公司开发的Lumakras（sotorasib,AMG510）上市，用于治疗肿瘤携带 KRAS G12C突变的非小细胞肺癌（NSCLC）患者。
2021年第33届国际分子靶标与癌症治疗大会（AACR-NCI-EORTC International Conference onMolecular Targets and Cancer Therapeutics）公布了索托拉西布AMG510联合阿法替尼（Afatinib）或曲美替尼（Trametinib）方案的1b期临床结果。
KRAS G12C是一种特定的KRAS亚突变，是第12个密码子的甘氨酸被半胱氨酸取代，约占所有KRAS突变的44％，其中非小细胞肺癌腺癌中最常见，占14％，其次是大肠腺癌占3~4%。该研究纳入了18例经治的KRAS G12C突变晚期NSCLC患者，18例经治的KRAS G12C突变晚期肠癌患者和5例KRAS G12C突变晚期实体瘤患者。
研究分为非小细胞肺癌患者组合肠癌患者组，结果如下：NSCLC患者组：有3例患者使用过KRASG12C抑制剂。索托拉西布AMG510 960mg每天一次，曲美替尼2mg每天一次。客观有效率20.0%，疾病控制率86.7%，中位无进展生存期4.2月。中位随访时间11月，仍有4例患者留在组内。肠癌患者组：Sotorasib 960mg每天一次，曲美替尼1或2mg每天一次。客观有效率11.1%，疾病控制率83.3%，中位无进展生存期4.2月。中位随访时间7.1月，仍有3例患者留在组内。7例之前使用过KRAS G12C抑制剂患者的客观有效率14.3%，病控制率85.7%。
众所周知，索托拉西布AMG510的价格一直很贵，几乎所有的患者都会放弃购买原研药，因为实在是太贵了，很多人选择购买仿制药，目前老挝元素的索托拉西布AMG510最受患者的欢迎。更多索托拉西布Lumakras的详情可扫码咨询：
