卡马替尼(Capmatinib,简称280)是一种研究性、口服、强效、选择性MET抑制剂,对MET的抑制能力远强于其他MET靶向药,如克唑替尼、沃利替尼(Savolitinib)、Tepotinib。卡马替尼推荐剂量为每日两次口服400mg,饭前或饭后均可。整片吞下,请勿打碎、压碎或咀嚼药片。如果患者漏服或呕吐一剂,指导患者切勿补服,而是在预定时间服用下一剂。
之前,FDA已授予卡马替尼(Capmatinib)两个突破性药物资格(BTD):(1)一线治疗携带METex14的转移性NSCLC患者;(2)治疗接受含铂化疗期间或之后疾病进展、携带METex14突变的转移性NSCLC患者。此外,FDA还授予了卡马替尼(Capmatinib)孤儿药资格(ODD)。
在初治患者(队列5b:28例,先前没有接受过治疗)中,卡马替尼总缓解率(ORR)为67.9%(95%CI:47.6-84.1)、中位缓解持续时间(DOR)为11.14个月(95%CI:5.55-无法估计[NE])。在经治患者(队列4:69例,先前已接受过治疗)中,卡马替尼ORR为40.6%(95%CI:28.9-53.1)、DOR为9.72个月(95%CI:5.55-12.98)。
不良事件与先前报道的数据一致,未观察到新的安全信号;最常见的治疗相关不良事件包括周围水肿、恶心、肌酐升高和呕吐,卡马替尼(Capmatinib)治疗患者有84%出现不良事件、36%出现3/4级不良事件(仅4.5%为4级)。
MET 14外显子跳跃突变在非小细胞肺癌中的总发生率为3%-6%,在肺腺癌中的发生率为3%-4%,在肺肉瘤样癌中的发生率可高达22%。卡马替尼(Capmatinib)是第一个获批成为MET突变肺癌的靶向药。更多关于卡马替尼的信息可扫描下方二维码咨询: