劳拉替尼和洛拉替尼一样吗?劳拉替尼和洛拉替尼是同一个药,劳拉替尼是英文名lorlatinib的直译,该药在国内上市之前,都是叫劳拉替尼,国内上市之后,有了新的中文名洛拉替尼。所以劳拉替尼和洛拉替尼一样。
患有间变性淋巴瘤激酶(ALK)染色体重排的肺癌对以ALK为靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKIS)有很高的响应。晚期ALK阳性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的标准治疗最近已经从顺序性的克唑替尼转变为第二代更有效的ALKTKIS。 虽然大多数患者从第二代ALKTKIS中获得临床利益,但获得性耐药性总是会发展并导致临床复发。劳拉替尼是一种有效的,脑渗透的第三代ALK/ROS1 TKI,对大多数已知的耐药突变(mut)有活性。
劳拉替尼是第三代口服,可逆,atp竞争,ALK和ros1的大环TKI。与第二代抑制剂相比,劳拉替尼专门设计用于穿透CNS并克服已知的ALK酪氨酸激酶结构域的继发性耐药突变。临床前研究表明,劳拉替尼比早期TKIs对非突变ALK更有效,并且对大多数已知的单一ALK耐药突变(包括高度难治性的ALK G1202R溶剂前突变)保持效力虽然在克唑替尼失败后可以观察到ALK突变13.14.但在第二代ALK TKIs失败后更常检测到ALK突变,其中ALK突变约占获得性耐药病例的50%
在一项Ph I/II研究中,劳拉替尼在ALK+或ROS1+ NSCLC患者中显示出强大的临床活性。劳拉替尼在未接受治疗的患者或对既往ROS1 TKIs耐药的患者中引起反应。劳拉替尼还显示出对一些ROS抗性突变的活性,并对含有SD BOR的难以治疗的G2032R突变的肿瘤具有一定的疾病控制作用。更多关于劳拉替尼的信息可扫描下方二维码咨询: